Fármacos para controlar el dolor

El dolor es una experiencia psicológica y emocional caracterizada por sensaciones desagradables, normalmente asociadas con traumatismo o enfermedad. A un nivel sencillo, el dolor puede observarse como un mecanismo de defensa que ayuda a la persona a evitar situaciones potencialmente dañinas y le anima a pedir ayuda médica. Aunque los mecanismos neurales y químicos del dolor son relativamente sencillos, muchos procesos fisiológicos y emocionales pueden modificar esta sensación. La ansiedad, la fatiga y la depresión pueden aumentar la percepción del dolor. Una actitud positiva y el apoyo de los cuidadores pueden reducir dicha percepción del dolor. Es más probable que los pacientes toleren mejor el dolor si conocen el origen de dicha sensación y el curso médico de la terapia diseñada para tratarla. Por ejemplo, si los pacientes saben que el dolor es temporal, como ocurre durante el parto o después de una intervención quirúrgica, es más probable que lo acepten.

Conceptos clave

Los conceptos clave numerados proporcionan un breve resumen de los aspectos más importantes de cada uno de los apartados correspondientes dentro del capítulo. Si alguno de estos puntos no está claro, acuda al apartado correspondiente para su revisión.

1. El dolor se valora y clasifica como agudo o crónico, nociceptivo o neuropático.

2. Técnicas no farmacológicas, como masajes, tratamientos de biorretroalimentación y la meditación, son a menudo terapias auxiliares adjuntas eficaces para el tratamiento del dolor.

3. Los mecanismos neurales incluyen transmisión del dolor a través de las fibras Aδ o C y la liberación de sustancia P.

4. Los opioides son sustancias naturales o sintéticas extraídas de la planta de la adormidera que muestran sus efectos a través de la interacción con receptores mu y kappa.

5. Los opioides son los fármacos de elección en caso de dolor agudo. También tienen otros efectos terapéuticos importantes que incluyen la desestimulación del reflejo de la tos y la disminución de la movilidad del tubo digestivo.

6. Pueden usarse antagonistas de opioides para revertir los síntomas de la toxicidad o la sobredosis por estas sustancias, como sedación o depresión respiratoria.

7. La retirada de opioides puede dar lugar a síntomas graves y la dependencia se trata a menudo con metadona de mantenimiento.

8. Los analgésicos no opioides, como ácido acetilsalicílico, paracetamol y los inhibidores selectivos de COX-2, son eficaces para tratar el dolor leve y moderado, la inflamación y la fiebre.

9. Las cefaleas se clasifican como cefaleas tensionales o migrañas. Las migrañas pueden ir precedidas de auras y los síntomas incluyen náuseas y vómitos.

10. Los objetivos de la farmacoterapia para las migrañas son detener su progreso y prevenir su aparición. Para el tratamiento de las migrañas se utilizan triptanos, alcaloides del Ergot y varios fármacos de otras clases.

Valoración y clasificación del dolor

La reacción fisiológica al dolor es una experiencia subjetiva. El mismo grado y tipo de dolor puede ser descrito como agudo e intolerable por un paciente mientras que otro ni lo menciona durante una exploración física. Se dispone de varias escalas numéricas e instrumentos de reconocimiento para ayudar al profesional sanitario a normalizar la valoración del dolor y medir el progreso de la farmacoterapia subsiguiente. La eficacia del tratamiento del dolor depende de una valoración adecuada tanto del grado de dolor experimentado por el paciente como de los posibles trastornos subyacentes que pueden ser la causa del mismo. La selección del tratamiento correcto depende de la naturaleza y carácter del dolor.

El dolor puede clasificarse como agudo o crónico. El dolor agudo es un dolor intenso que aparece durante un período de tiempo definido, normalmente desde que se produce una lesión hasta que esta se recupera. El dolor crónico persiste durante más de 6 meses, puede interferir con las actividades diarias y se asocia a sensaciones de impotencia o desesperación.

El dolor también puede clasificarse en función de su origen. La lesión tisular produce dolor nociceptivo. Este tipo de dolor puede dividirse a su vez en dolor somático, que produce sensaciones localizadas agudas, o dolor visceral, que se describe como un dolor sordo generalizado o punzante. Por el contrario, el dolor neuropático está causado por una lesión de las terminaciones nerviosas y, típicamente, se describe como dolor urente, punzante o entumecedor. Mientras que el dolor nociceptivo responde bastante bien a la mediación convencional para el alivio del dolor, en el dolor neuropático se consigue una menor eficacia terapéutica.

Técnicas no farmacológicas para el tratamiento del dolor

Aunque los fármacos son bastante eficaces para aliviar el dolor en la mayoría de los pacientes, pueden ocasionar efectos secundarios significativos. Por ejemplo, en altas dosis, el ácido acetilsalicílico provoca hemorragia digestiva y los opioides producen una somnolencia significativa y pueden inducir dependencia. Pueden usarse técnicas no farmacológicas en lugar de los fármacos, o como tratamiento complementario a la farmacoterapia, para ayudar a los pacientes a obtener un alivio del dolor adecuado. Cuando se usan conjuntamente con la medicación, las técnicas no farmacológicas pueden permitir una reducción de la dosis necesaria del fármaco y de los efectos adversos relacionados con el mismo.

A continuación se recogen algunas técnicas utilizadas para reducir el dolor:

• Acupuntura Tratamientos de biorretroalimentación
• Masajes
• Aplicaciones de frío o calor
• Medicación u oración
• Tratamiento de relajación
• Arteterapia o musicoterapia
• Visualización
• Quiropráctica
• Hipnosis
• Digitopuntura física o terapéutica
• Estimulación eléctrica nerviosa transcutánea (TENS)
• Terapias energéticas, como Reiki y Qi gong

Los pacientes con dolor por cáncer intratable necesitan en ocasiones técnicas más invasivas, ya que el rápido crecimiento de los tumores comprime tejidos vitales y nervios. Además, la quimioterapia y los tratamientos quirúrgicos para el cáncer pueden producir dolor intenso. La radioterapia puede proporcionar alivio del dolor debido a la reducción de tamaño de tumores sólidos que están presionando sobre los nervios. La cirugía puede utilizarse para reducir el dolor extirpando parcial o totalmente el tumor. Ocasionalmente se inyecta alcohol u otra sustancia neurotóxica en las neuronas para inducir un bloqueo nervioso. El bloqueo nervioso detiene irreversiblemente la transmisión de impulsos a lo largo de los nervios tratados, y consigue un alivio total del dolor.

Mecanismos neurales del dolor

El proceso de transmisión del dolor empieza cuando se estimulan los receptores del mismo. Estos receptores, denominados nocirreceptores, son terminaciones nerviosas libres estratégicamente localizadas por todo el cuerpo. El impulso nervioso que señaliza el dolor se envía a la médula espinal a lo largo de dos tipos de neuronas sensitivas, denominadas fibras Aδ y C.

Las fibras Aδ están envueltas por mielina, una sustancia lipídica que acelera la transmisión nerviosa. Las fibras C no tienen mielina; por tanto, transportan la información más lentamente. Las fibras Aδ transmiten la señal de dolor agudo y bien definido, mientras que las fibras C conducen el dolor sordo mal localizado.

Una vez que los impulsos del dolor alcanzan la médula espinal, los neurotransmisores son los responsables de transmitir el mensaje a la siguiente neurona. En este punto, se piensa que un neurotransmisor denominado sustancia P es responsable de continuar el mensaje de dolor, aunque se han propuesto otros neurotransmisores candidatos. La sustancia P de la médula espinal es crítica, ya que controla si las señales de dolor continúan o no hacia el cerebro. La actividad de la sustancia P puede verse afectada por otros neurotransmisores liberados por las neuronas del SNC. El grupo de neurotransmisores denominados opioides endógenos incluye endorfinas, dinorfinas y encefalinas. Si el impulso del dolor alcanza el cerebro, este puede responder a la sensación con muchas acciones posibles, que van desde la señalización a los músculos esqueléticos para que se alejen del objeto punzante hasta una depresión mental causada por pensamientos de muerte o discapacidad en aquellas personas que sufren dolor crónico.

El hecho de que la señal de dolor se inicie en los nocirreceptores localizados en los tejidos periféricos y se procese en el SNC permite utilizar varios objetivos para la intervención farmacológica de la transmisión del dolor. En general, las dos clases principales de medicamentos contra el dolor actúan en localizaciones diferentes: los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) actúan a nivel periférico, mientras que los opioides lo hacen en el SNC.

Clasificación de los opioides

Los analgésicos son medicamentos que se utilizan para aliviar el dolor. Las dos categorías básicas de analgésicos son los opioides y los no opioides. Un analgésico opioideo es una sustancia natural o sintética similar a la morfina responsable de la reducción del dolor agudo. Los opioides son sustancias narcóticas, lo que significa que producen adormecimiento o síntomas similares a la obnubilación.

A menudo, la terminología asociada con los analgésicos narcóticos es confusa. Algunos de estos fármacos se obtienen del opio, un extracto de aspecto lechoso de las semillas verdes de la planta de la adormidera, que contiene más de 20 compuestos químicos diferentes con actividad farmacológica. El opio contiene del 9% al 14% de morfina y del 0,8% al 2,5% de codeína.

Estas sustancias naturales se denominan opiáceos. En una búsqueda de analgésicos seguros, los químicos han sintetizado varias decenas de fármacos sintéticos con actividad similar a la de los opiáceos. Opioide es un término general que hace referencia a cualquiera de estas sustancias, natural o sintética, y que a menudo se utiliza indistintamente con el término opiáceo.

Narcótico es un término general utilizado para describir fármacos similares a la morfina que producen analgesia y depresión del SNC. Los narcóticos pueden ser naturales, como la morfina, o sintéticos, como la meperidina. En el uso común, un analgésico narcótico es lo mismo que un opioide y los términos se utilizan a menudo indistintamente. Sin embargo, en el contexto de aplicación del fármaco, el término narcótico se utiliza a menudo para describir una gama más amplia de drogas ilegales como alucinógenos, heroína, anfetaminas y marihuana. En el entorno médico, el profesional de enfermería debe restringir el uso del término narcótico para referirse específicamente a sustancias opioides.

Los opioides ejercen su acción interaccionando con al menos seis tipos de receptores: mu (tipos uno y dos), kappa, sigma, delta y epsilon. Desde la perspectiva del tratamiento del dolor, los más importantes son los receptores mu y kappa. Los fármacos que estimulan un receptor en particular se denominan agonistas de opioides; aquellos que bloquean el receptor se denominan antagonistas de opioides.

Algunos agonistas de opioides, como la morfina, activan ambos receptores mu y kappa. Otros opioides, como pentazocina, muestran efectos mixtos agonista-antagonista de opioides activando los receptores kappa, pero bloqueando los receptores mu. Los opioides bloqueantes, como naloxona, inhiben ambos receptores. Esta es la vía natural que permite orquestar un conjunto diverso de respuestas orgánicas a una sustancia.

Farmacoterapia con opioides

Los opioides son los fármacos de elección para el tratamiento del dolor moderado o intenso que no puede controlarse con otras clases de analgésicos. Disponemos de más de 20 opioides diferentes como medicamentos, que pueden clasificarse por las similitudes en sus estructuras químicas, por sus mecanismos de acción o por su eficacia. El método clínicamente más útil es por su eficacia, que sitúa a los opiáceos dentro de categorías de actividad narcótica fuerte o moderada. La morfina es el fármaco prototípico para el dolor intenso y frente al cual se comparan todos los demás opiáceos.

Los opiáceos producen muchos efectos importantes distintos de la analgesia. Son eficaces a la hora de suprimir el reflejo de la tos y reducir la movilidad del tubo digestivo en casos de diarrea grave. Como potentes depresores del SNC, los opioides pueden producir sedación, que puede ser un efecto terapéutico o secundario, dependiendo del estado de la enfermedad del paciente. Algunos pacientes experimentan euforia y relajación intensa, que son las razones por las que en ocasiones se consumen opiáceos. Tienen muchos efectos adversos, como depresion respiratoria, sedación, náuseas y vómitos.

Todos los analgésicos narcóticos pueden producir dependencia física y psicológica. Es más probable que la dependencia se produzca cuando se toman dosis altas durante períodos prolongados. Muchos médicos y profesionales de enfermería son reacios a administrar la cantidad apropiada de analgésicos opioides por el temor a provocar dependencia en el paciente o generar efectos adversos graves, como sedación o depresión respiratoria. Debido a esta mala medicación por defecto, puede que los pacientes no reciban un alivio completo del dolor. Cuando se utilizan según la práctica médica aceptada, los pacientes pueden, y de hecho deben, recibir el alivio del dolor que necesitan sin temor a la adicción o a efectos adversos.

Es una práctica normal combinar analgésicos opioides y no narcóticos en un único comprimido o cápsula. Las dos clases de analgésicos trabajan de forma sinérgica en el alivio del dolor y las dosis de narcóticos pueden mantenerse reducidas para evitar la dependencia y los efectos secundarios relacionados con los opioides. A continuación se recogen cinco combinaciones analgésicas normales:

• Hidrocodona, 5 mg; paracetamol, 500 mg
• Clorhidrato de oxicodona, 5 mg; paracetamol, 325 mg
• Clorhidrato de oxicodona, 4,5 mg; tereftalato de oxicodona, 0,38 mg; ácido acetilsalicílico, 325 mg
• Napsilato de propoxifeno, 50 mg; paracetamol, 325 mg
• Fosfato de codeína, 15 mg; ácido acetilsalicílico, 325 mg

Algunos opioides se utilizan principalmente para afecciones distintas al dolor. Por ejemplo, alfentanilo, fentanilo, remifentanilo y sufentanilo se usan para anestesia general. La codeína se prescribe con más frecuencia como supresor de la tos.

Consideraciones de enfermería

La función del profesional de enfermería en el tratamiento con opioides para el dolor implica el control cuidadoso del estado del paciente y proporcionar educación relacionada con el tratamiento farmacológico prescrito. Realice una valoración inicial para determinar la presencia o antecedentes de trastornos respiratorios graves, aumento de la presión intracraneal (PIC), crisis comiciales y enfermedad hepática o renal.

Obtenga los antecedentes de alergia antes de administrar estos fármacos. Obtenga un hemograma completo y los resultados analíticos de la función hepática y renal, incluidos los niveles de aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT), amilasa y bilirrubina para descartar la presencia de enfermedad. Determine el carácter, duración, localización e intensidad del dolor antes de administrar estos fármacos. Obtenga una anamnesis de la medicación utilizada actualmente, especialmente alcohol y otros depresores del SNC, ya que estos fármacos aumentarán la depresión respiratoria y la sedación. Entre las contraindicaciones se incluyen hipersensibilidad y afecciones que impiden la administración de opioides por vía IV, como el asma aguda o la obstrucción de las vías respiratorias.

Activando principalmente los receptores mu, los opioides pueden producir depresión respiratoria profunda. Por tanto, determine las constantes vitales, especialmente las respiratorias, antes y durante el régimen de tratamiento. No administre si la frecuencia respiratoria es inferior a 12 respiraciones por minuto. Debe disponerse fácilmente de antagonistas de narcóticos, como la naloxona, si la frecuencia respiratoria cae por debajo de 10 respiraciones por minuto. Observe la posible disminución del nivel de consciencia y garantice la seguridad del paciente manteniendo la cama en posición inferior con los largueros laterales elevados. Puede ser necesaria la asistencia durante la deambulación y en las actividades cotidianas.

Otra reacción adversa grave, el aumento de la PIC, aparece como resultado indirecto de la depresión respiratoria. Cuando la respiración se deprime, aumenta el contenido en CO₂ de la sangre, lo cual dilata los vasos sanguíneos cerebrales y produce elevación de la PIC. De forma similar, también puede aparecer hipotensión ortostática debido al embotamiento del reflejo barorreceptor y a la dilatación de las arteriolas y venas periféricas.

Controle continuamente la diuresis debido a la retención urinaria, que puede ocurrir debido al aumento del tono del esfínter de la vejiga y, probablemente, a la supresión del estímulo de la vejiga.

Aparecen efectos secundarios, como estreñimiento, náuseas y vómitos, debido a la combinación de acciones sobre el tubo digestivo. La supresión de las contracciones intestinales, el aumento del tono del esfínter anal y la inhibición de la secreción de líquidos en el intestino pueden dar lugar a estreñimiento. Pueden aparecer náuseas o vómitos como consecuencia de la estimulación directa de la zona desencadenante quimiorreceptora bulbar y puede estar indicado un antiemético. Los opioides pueden estar contraindicados en pacientes que padecen diarrea debida a infecciones, especialmente tras un tratamiento antibiótico (colitis seudomembranosa). Los patógenos del tubo digestivo producen toxinas que se eliminan durante la diarrea; el estreñimiento hace que estas toxinas se acumulen en el organismo.

Educación del paciente

La educación del paciente en lo que respecta a los opioides incluirá los objetivos del tratamiento, las razones para obtener datos iniciales, como las constantes vitales y la existencia de trastornos renales o respiratorios subyacentes, y los posibles efectos secundarios del fármaco. Incluya los puntos siguientes cuando se eduque a los pacientes sobre el uso de opioides:

• Tomar la medicación exactamente como se ha prescrito.
• No tomar otros fármacos de prescripción facultativa, sin receta médica, fitoterapia o vitaminas o minerales sin notificarlo a los profesionales sanitarios.
• Mantener todas las citas programadas para las pruebas de función hepática.
• Notificar inmediatamente la aparición de náuseas y vómitos, diarrea, exantema, color amarillento de la piel, dolor abdominal, dolorimiento o distensión, o cambio del color de las heces.
• Informar inmediatamente de cualquier actividad comicial.
• Notificar al profesional sanitario si el alivio del dolor no es eficaz.
• No tomar la medicación si experimenta una somnolencia excesiva, confusión o alteración del estado respiratorio.

Farmacoterapia con antagonistas de opioides

Los antagonistas de opioides bloquean la actividad opioide. A menudo se usan para revertir los síntomas de la toxicidad o sobredosis por opioides, como sedación o depresión respiratoria.

Puede observarse sobredosis de opioides como resultado de un tratamiento analgésico demasiado agresivo o del consumo de drogas. Puede que se abuse de cualquier opioide debido a sus efectos psicoactivos; sin embargo, se prefiere utilizar morfina, meperidina y heroína, dada su potencia. Aunque actualmente la heroína está disponible como analgésico legal en muchos países, la FDA estima que su uso terapéutico es demasiado peligroso y es una de las principales drogas consumidas. Una vez inyectada o inhalada, la heroína atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica para entrar en el cerebro, donde se metaboliza a morfina. Por tanto, los efectos y síntomas de la administración de heroína se producen realmente mediante la activación de los receptores mu y kappa por la morfina. El efecto inicial es una euforia intensa, denominada arrebato, seguida de una profunda relajación durante varias horas.

La intoxicación aguda por opioides supone una urgencia médica, siendo la depresión respiratoria el problema más grave. Puede usarse la perfusión del antagonista de opioide naloxona para prevenir la depresión respiratoria y otros síntomas agudos. En los casos en que el paciente está consciente y no está claro qué droga ha consumido, pueden administrarse antagonistas de opioides para diagnosticar la sobredosis. Si el antagonista de opioide no consigue revertir rápidamente los síntomas agudos, probablemente la sobredosis se debe a una sustancia no opioide.

Consideraciones de enfermería

La función del profesional de enfermería en el tratamiento con antagonistas de opioides implica el control cuidadoso del estado del paciente y proporcionar educación relacionada con el tratamiento farmacológico prescrito. Valore el estado respiratorio del paciente y administrar el antagonista de opioides si la frecuencia respiratoria está por debajo de 10 respiraciones por minuto. Debe disponerse de acceso inmediato a un equipo de reanimación. Es una prioridad la obtención de la información médica clave; incluir la presencia actual o antecedentes de enfermedad cardiovascular.

Los opioides aumentan la carga de trabajo cardíaco, de modo que deben usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares. Valore el contexto social del entorno del paciente ante una posible dependencia de opioides. Utilice antagonistas de opioides con precaución en pacientes que presenten dependencia física de estas sustancias, debido a que la abstinencia inducida por fármacos puede ser más grave que la abstinencia espontánea por opioides. También se aconseja precaución en mujeres embarazadas o en período de lactancia y en los niños.

Valore el nivel de dolor del paciente antes de administrar estos fármacos y durante el tratamiento. Durante e inmediatamente después de la administración de los antagonistas de opioides, compruebe las constantes vitales cada 3 a 5 minutos (especialmente la función respiratoria y la presión arterial), obtenga la gasometría arterial (ABG) y el ECG, y controle la aparición de somnolencia, temblores, hiperventilación, taquicardia ventricular y pérdida de analgesia. Si se administran estos fármacos a pacientes drogadictos, controle los síntomas de abstinencia de opioides, como calambres, vómitos, hipertensión y ansiedad.

Los antagonistas de opioides, como la naltrexona, también se utilizan para el tratamiento de la adicción a estas sustancias. Controle la aparición de efectos secundarios durante el tratamiento, muchos de los cuales reflejan síndromes de abstinencia de opioides. Entre estos síntomas se incluyen aumento de la sensación de sed, escalofríos, fiebre, dolor articular o muscular, estimulación del SNC, somnolencia, mareo, confusión, crisis comiciales, cefalea, náuseas, vómitos, diarreas, exantema, pulso y frecuencia respiratoria acelerados, edema pulmonar y sibilancias. Controle las constantes vitales cada 3 a 5 minutos. Va lore continuamente la función respiratoria y el estado cardíaco ante la aparición de taquicardia e hipertensión. Como en el caso de naloxona, debe disponerse de acceso fácil al equipo de reanimación.

Educación del paciente

La educación del paciente en su relación con los antagonistas de opioides debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener datos iniciales, como las constantes vitales y la existencia de trastornos cardiovasculares subyacentes, y los posibles efectos secundarios del fármaco. Incluya los puntos siguientes cuando se eduque a los pacientes sobre el uso de antagonistas de opioides:

• Informar inmediatamente de escalofríos, náuseas, vómitos, cefaleas, estimulación del SNC o sibilancias.
• Notificar al profesional sanitario cualquier dolor o malestar.
• Informar al profesional sanitario si está embarazada o en período de lactancia.

Tratamiento para la dependencia de opioides

Aunque son eficaces para el alivio del dolor, los opioides tienen un riesgo mayor de dependencia que prácticamente cualquier otro tipo de medicamento. Se desarrolla de forma relativamente rápida tolerancia a los efectos eufóricos de los opioides, haciendo que las personas que los consumen escalen sus dosis y tomen los fármacos con mayor frecuencia. Las dosis cada vez más altas y más frecuentes hacen que se produzca rápidamente una dependencia física en las personas que abusan del consumo de opioides.

Cuando los pacientes con dependencia física intentan interrumpir el consumo del fármaco, experimentan síntomas extremadamente desagradables que convencen a muchos de ellos de continuar su hábito de tomar el fármaco para evitar el sufrimiento. Siempre que lo continúen tomando, se siente «normal» y muchos pueden seguir con sus actividades laborales o sociales. En los casos en que el fármaco se interrumpe bruscamente, el paciente experimenta síntomas de abstinencia durante aproximadamente 7 días antes de superar la dependencia física.

La intensa urgencia que caracteriza a la dependencia psicológica puede aparecer durante muchos meses, incluso años, después de la interrupción del tratamiento con opioides. Esto a menudo ocasiona la vuelta a un comportamiento de búsqueda del fármaco siempre que no se establezcan grupos de apoyo significativos.

Un método frecuente de tratar la dependencia de opioides es cambiar al paciente de formas IV y por inhalación de las drogas ilegales a metadona. Aunque es un opioide oral, la metadona no produce la euforia de los opioides inyectables. Sin embargo, la metadona no cura la dependencia y el paciente debe seguir tomando la droga para evitar los síntomas de abstinencia. Este tratamiento, denominado mantenimiento con metadona, puede prolongarse durante muchos meses, o incluso años, hasta que el paciente decida entrar en un programa de tratamiento de retirada total. El mantenimiento con metadona permite a los pacientes volver a tener relaciones laborales y sociales productivas sin los riesgos físicos, emocionales y criminales del consumo ilegal de drogas.

Una opción terapéutica más novedosa es la administración de buprenorfina, un agonista-antagonista de opioides mixto, mediante administración sublingual. La buprenorfina se utiliza antes en el tratamiento del consumo de opioides para prevenir los síntomas de abstinencia. Otra politerapia, la suboxona, contiene buprenorfina y naloxona, y se utiliza más tarde en el mantenimiento de la adicción a opioides.

Farmacoterapia con antiinflamatorios no esteroideos

Entre los analgésicos no opioides se incluyen paracetamol, antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y algunos fármacos de acción central.

Los AINE inhiben la ciclooxigenasa, una enzima responsable de la formación de las prostaglandinas. Cuando se inhibe la ciclooxigenasa, se reducen la inflamación y el dolor.

Los AINE son los fármacos de elección para el dolor leve y moderado, especialmente para el dolor asociado con la inflamación. Estos fármacos tienen muchas ventajas sobre los opioides. El ácido acetilsalicílico y el ibuprofeno se obtienen sin receta médica y son baratos. Están disponibles en muchas formulaciones diferentes, incluso algunas diseñadas para niños. Son seguros y producen efectos adversos sólo en altas dosis. Los AINE tienen actividad antipirética y antiinflamatoria, así como propiedades analgésicas. Algunos AINE, como los inhibidores selectivos de COX-2, se utilizan principalmente por sus propiedades antiinflamatorias.

Los AINE actúan inhibiendo los mediadores del dolor a nivel de los nocirreceptores. Cuando un tejido resulta dañado, se liberan mediadores químicos a nivel local, como histamina, iones potasio, iones de hidrógeno, bradicinina y prostaglandinas. La bradicinina se asocia con el impulso sensorial del dolor.

Las prostaglandinas pueden inducir dolor mediante la formación de radicales libres. Las prostaglandinas se forman con la ayuda de dos enzimas denominadas ciclooxigenasa de tipo 1 (COX-1) y ciclooxigenasa de tipo 2 (COX-2). El ácido acetilsalicílico inhibe tanto COX-1 como COX-2. Puesto que la enzima COX-2 es más específica para la síntesis de aquellas prostaglandinas que causan dolor e inflamación, los inhibidores selectivos de COX-2 proporcionan un alivio del dolor más específico y se usan principalmente por sus propiedades antiinflamatorias. Celecoxib y rofecoxib, en tiempos los medicamentos más populares frente a la artritis, se han asociado con el riesgo de ataque al corazón e ictus. Rofecoxib se retiró del mercado el 30 de septiembre de 2004, después de que un estudio revelara su asociación con ataques al corazón, ictus, coagulación sanguínea y lesiones cardiovasculares.

Varios analgésicos no opioides importantes no se clasifican como AINE. El paracetamol es un analgésico no opioide que es tan eficaz como el ácido acetilsalicílico y el ibuprofeno a la hora de aliviar del dolor. El paracetamol se caracteriza como antipirético prototípico. Clonidina y tramadol son analgésicos de acción central. Tramadol tiene una actividad opioide débil, aunque se piensa que no alivia el dolor mediante este mecanismo.

Consideraciones de enfermería

La función del profesional de enfermería en el tratamiento con AINE implica el control cuidadoso del estado del paciente y proporcionar educación relacionada con el tratamiento farmacológico prescrito. Debido a que los AINE son fáciles de obtener, baratos y se toman por vía oral, algunas veces los pacientes se olvidan de que estos medicamentos pueden tener efectos secundarios graves. Es muy probable que la inhibición de COX-1 por el ácido acetilsalicílico cause úlceras pépticas, hemorragia digestiva e insuficiencia renal aguda. El ibuprofeno muestra un efecto de inhibición de COX-1 menor, por lo que produce menos hemorragia gástrica que el ácido acetilsalicílico.

Cuando se atienda a pacientes que han tomado altas dosis de estos fármacos, complete una valoración exhaustiva de la presencia o de antecedentes de hipersensibilidad, trastornos hemorrágicos, úlceras pépticas, enfermedades renales o hepáticas graves y embarazo. Los AINE no están recomendados en pacientes con estas afecciones. Realice estudios de la función renal y hepática (nitrógeno uréico en sangre [BUN], creatinina, AST, ALT y hemoglobina) antes y durante la farmacoterapia.

Valore la localización, carácter e intensidad del dolor, inicialmente para obtener los valores basales y a lo largo del tratamiento para determinar su eficacia. El ácido acetilsalicílico presenta muchas interacciones con otros fármacos; por tanto, obtenga un inventario completo de los fármacos tomados por el paciente. Entre las contraindicaciones se incluyen hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros AINE; trastornos hemorrágicos, como hemofilia, enfermedad de von Willebrand, telangiectasia y favismo (deficiencia genética de la enzima G6PD). Cuando los pacientes están tomando altas dosis de estos medicamentos, es importante controlar la aparición de nefrotoxicidad (disuria, hematuria y oliguria), discrasias sanguíneas, hepatitis y respuestas alérgicas (exantema y urticaria).

Controle también la aparición en los pacientes de náuseas, dolor abdominal, anorexia, mareos y somnolencia. Para disminuir las molestias digestivas, administre la medicación con comida y líquido abundante. No rompa los comprimidos entéricos recubiertos.

Consideraciones por edades

Tenga una precaución extrema a la hora de administrar ácido acetilsalicílico a niños y adolescentes. El ácido acetilsalicílico se ha asociado con el desarrollo del síndrome de Reye cuando se administra a niños con enfermedades similares al catarro. Los niños con fiebre y deshidratados pueden desarrollar rápidamente toxicidad a este compuesto. Utilice el ácido acetilsalicílico con precaución en pacientes que están embarazadas o en período de lactancia. La categoría C para gestantes (D en el primer trimestre) denota posible riesgo para el feto.

Educación del paciente

La educación del paciente en su relación con analgésicos no opioideos debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener datos iniciales, como las constantes vitales y la existencia de trastornos hemorrágicos, renales o hepáticos subyacentes; embarazo, y posibles efectos secundarios del fármaco. Incluya los puntos siguientes cuando se eduque a los pacientes sobre los analgésicos no opioideos:

• No administrar ácido acetilsalicílico a niños ni a adolescentes.
• Tomar la medicación con alimento y líquido abundante para prevenir las molestias GI.
• Notificar inmediatamente la aparición de náuseas, sangre en heces u orina, dolor abdominal, anorexia, mareo, exantema o prurito.
• Mantener todas las citas programadas para las pruebas de función renal y hepática.
• Notificar antecedentes de trastornos hemorrágicos.

Clasificación de las cefaleas

Las cefaleas son una de las quejas más frecuentes de los pacientes. Vivir con cefaleas puede interferir con las actividades cotidianas, ya que estas producen un enorme estrés. El dolor y la incapacidad para concentrarse producen absentismo laboral y dificultades para atender el hogar y la familia. Cuando las cefaleas son persistentes o aparecen migrañas, se recomienda tratamiento farmacológico.

De las distintas variedades de cefaleas, el tipo más común es la cefalea tensional. Esta afección aparece cuando los músculos de la cabeza y el cuello se tensan demasiado debido al estrés causando un dolor constante y persistente. Aunque son bastante dolorosas, las cefaleas tensionales son autolimitantes y, generalmente, se consideran más bien una molestia que una urgencia médica. Las cefaleas tensionales normalmente pueden tratarse de forma eficaz con analgésicos sin receta médica, como ácido acetilsalicílico, paracetamol o ibuprofeno.

El tipo más doloroso de cefalea es la migraña, que se caracteriza por dolor latente o pulsátil, algunas veces precedida de un aura. Las auras son pistas sensoriales que dan a conocer al paciente que va a sufrir pronto un ataque de migrañas. Otros ejemplos de pistas sensoriales son líneas irregulares o luces destellantes, olores, sabores o sonidos especiales. La mayoría de las migrañas van acompañadas de náuseas y vómitos. Los desencadenantes de las migrañas son nitratos, glutamato monosódico (componente de muchas comidas orientales), el vino tinto, perfumes, aditivos alimenticios, cafeína, chocolate y aspartamo. Algunos pacientes pueden prevenir la aparición de un ataque de migraña evitando alimentos que contienen estas sustancias.

Farmacoterapia para las migrañas

El tratamiento farmacológico de las migrañas tiene un objetivo doble. El primero es detener el progreso de la migraña y el segundo prevenir su aparición. En la mayoría de los casos, los fármacos utilizados para evitar el desarrollo de las migrañas son diferentes a los utilizados para su profilaxis. La farmacoterapia es más eficaz si se inicia antes de que la migraña haya alcanzado un nivel grave.

Las dos clases principales de fármacos utilizados como fármacos antimigraña, los triptanos y los alcaloides de la ergotamina, son ambos agonistas de la serotonina (5-HT). Los receptores serotoninérgicos se encuentran en todo el SNC y en los aparatos cardiovascular y digestivos. Se han identificado al menos cinco subtipos de receptores. Además de los triptanos, otros fármacos que actúan sobre los receptores serotoninérgicos son los fármacos ansiolíticos fluoxetina y buspirona.

La farmacoterapia de finalización de la migraña empieza generalmente con paracetamol o AINE. Si no es posible detener la migraña con analgésicos sin receta, los fármacos de elección son, a menudo, los triptanos. El primer triptano, sumatriptán, se comercializó en EEUU en 1993. Estos fármacos son selectivos para el subtipo de receptor 5-HT 1 y se piensa que actúan mediante constricción de determinados vasos intracraneales. Son eficaces para evitar el desarrollo de migrañas con y sin auras. Aunque las formas más cómodas de los triptanos son las orales, los pacientes que experimentan náuseas y vómitos durante la migraña pueden necesitar una forma de administración alternativa. Se dispone de formulaciones intranasales y de jeringas precargadas para que el paciente pueda autoadministrarse la medicación.

En aquellos pacientes que no responden a los triptanos, pueden usarse alcaloides de la ergotamina para evitar el desarrollo de migrañas. El primer alcaloide purificado, ergotamina, se aisló del cornezuelo del centeno en 1920, aunque las acciones de los alcaloides de la ergotamina se conocían desde hacía miles de años. La ergotamina es un fármaco barato que está disponible en forma oral, sublingual y en supositorios. Las modificaciones de la molécula original han dado lugar a varios fármacos útiles, como dihidroergotamina. La dihidroergotamina se administra por vía parenteral y como spray nasal. Como estos alcaloides interaccionan con receptores adrenérgicos y dopaminérgicos, así como con receptores serotoninérgicos, producen acciones múltiples y efectos secundarios. Muchos alcaloides de la ergotamina son fármacos de categoría X de embarazo.

Entre los fármacos para la profilaxis de las migrañas se incluyen varias clases de fármacos descritos en otros capítulos de este libro de texto. Estos incluyen bloqueantes beta-adrenérgicos, bloqueantes de los canales de calcio, antidepresivos y fármacos anticomiciales. Debido a que estos fármacos son capaces de producir efectos adversos, la profilaxis se inicia sólo si la incidencia de migrañas es alta y el paciente no responde a los fármacos utilizados para evitar el desarrollo de las migrañas. De los diversos fármacos, el beta-bloqueante propranolol es uno de los que se prescriben más frecuentemente.

El antidepresivo amitriptilina es el fármaco preferido por los pacientes que pueden tener trastornos anímicos o sufrir insomnio además de sus migrañas.

Consideraciones de enfermería

La función del profesional de enfermería en el tratamiento antimigrañas implica el control cuidadoso del estado del paciente y proporcionar educación relacionada con el tratamiento farmacológico prescrito. Antes de que los pacientes inicien la medicación antimigrañas, reúna información sobre la frecuencia e intensidad de las migrañas y la presencia o antecedentes de infarto de miocardio (IM), angina de pecho e hipertensión. También, recoja información sobre la presencia o antecedentes de enfermedad renal y hepática, diabetes y embarazo. Obtenga los resultados de las pruebas de laboratorio para valorar las enfermedades renal y hepática subyacentes.

Valore el pulso apical, las respiraciones y la presión arterial. Debido a que las migrañas pueden estar relacionadas con el estrés, estudie el nivel de estrés del paciente y los mecanismos de afrontamiento. Valore siempre la hipersensibilidad y el uso de otros medicamentos como inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o inhibidores selectivos de la recaptación de serotorina (ISRS), que pueden causar un aumento del efecto de los triptanos.

Valore el estado neurológico del paciente, incluso los niveles de conciencia, visión borrosa, náuseas y vómitos y hormigueo en las extremidades. Estos signos o síntomas pueden indicar que está empezando una migraña. Proporcione un ambiente tranquilo y calmado con poco ruido e iluminación atenuada, y organice la atención para limitar las interrupciones y disminuir la estimulación neuronal. Aplique frío para ayudar a reducir los desagradables efectos de las migrañas.

Controle los posibles efectos adversos, como mareos, somnolencia, vasoconstricción, sensaciones de calor, hormigueos, aturdimientos, debilidad y agarrotamiento en el cuello. Utilice con precaución durante el embarazo o la lactancia. Sumatriptán se secreta en la leche materna. Advierta a la paciente de que el fármaco podría ser peligroso para el feto o el bebé. Entre las contraindicaciones se incluyen hipertensión, isquemia miocárdica, enfermedad coronaria (EC), antecedentes de IM, arritmias o insuficiencia cardíaca, perfil de alto riesgo de EC y diabetes, ya que la acción vasoconstrictora de los fármacos utilizados para estas enfermedades puede empeorar el dolor de la migraña.

Los alcaloides de ergotamina promueven la vasoconstricción, que termina la migraña en curso. Entre los efectos adversos pueden incluirse náuseas, vómitos, debilidad en las piernas, mialgias, entumecimiento y hormigueo en los dedos de las manos y de los pies, dolor similar a la angina de pecho y taquicardia. La toxicidad puede evidenciarse mediante constricción de las arterias periféricas, lo que produce frío, palidez, entumecimiento de las extremidades y dolor muscular. Sumatripán se metaboliza en el hígado y se excreta a través de los riñones; una insuficiencia de la función orgánica puede aumentar los niveles séricos del fármaco. Controle el estado del paciente tras un uso prolongado de esta medicación, ya que puede producir dependencia física.

Educación del paciente

La educación del paciente en relación con la farmacoterapia para las migrañas debe incluir los objetivos del tratamiento, las razones para obtener datos iniciales, como las constantes vitales y la existencia de trastornos cardiovasculares subyacentes, y los posibles efectos secundarios del fármaco. Incluya los siguientes puntos cuando enseñe a los pacientes el uso de los alcaloides de la ergotamina:

• Tomar la medicación inmediatamente después del inicio de los síntomas.
• Controlar, evitar o eliminar factores que desencadenen una cefalea o migraña, como fatiga, ansiedad y alcohol.
• Notificar dolor muscular, entumecimiento y frío en las extremidades.
• No tomar en exceso ninguno de estos fármacos, ya que pueden causar dependencia física.